Dianabol

Methandrostenolone werd voor het eerst vermeld in de literatuur in 1955; en al snel in 1958 door Ciba Pharmaceuticals op de Amerikaanse receptmarkt uitgebracht onder de medicijnnaam Dianabol. Een derivaat van testosteron, de verbinding is aangepast om de androgene eigenschappen te verminderen en de anabole eigenschappen te behouden.

Historisch gezien is het de meest gebruikte C-17a-gealkyleerde orale steroïde voor lichaamsverbeterende doeleinden, maar het heeft zijn geschiedenis ook diep geworteld in medische voorschriften.

Oorspronkelijk ontwikkeld samen met Dr. John Ziegler; een arts voor Amerikaanse Olympische teams, in de hoop de concurrentie naar Rusland te verminderen die al testosteron gebruikten bij hun atleten, bracht Methandrostenolone een nieuwe dynamiek als een verbinding met lagere androgeniteit maar met behouden anabole eigenschappen, wat al snel vooruitgang veroorzaakte in competitieve sporten.

Toediening van Dianabol

Oorspronkelijk werden doseringen van 0,1-0,3 mg/kg voorgeschreven aan kinderen bij de behandeling van spierdystrofieën.

Bij mannen was 5 mg als dagelijkse dosis de initiële voorschrijfrichtlijnen met niet meer dan 6 weken opeenvolgend gebruik. Dit was aanvankelijk een effectieve dosis, maar tegenwoordig wordt een dosering van 30-50 mg vaak waargenomen bij lichaamsverbetering en prestaties, wat zeer merkbare en snelle resultaten oplevert.

Een in 1981 gepubliceerd atletisch prestatiedocument toonde aan dat een dosering van 100 mg gedurende 6 weken goed werd verdragen, hoewel gezondheidsmarkers niet nauwlettend werden gecontroleerd. Verschillende andere rapporten in vroege literatuur hebben doseringen van 0,6 mg / kg aangetoond.

Voor vrouwen werd oorspronkelijk een dosering van 2,5 mg voorgeschreven voor osteoporose. Vrouwen moeten echter rekening houden met de mogelijke viriliserende bijwerkingen.

Bijwerkingen

Androgene

Hoewel technisch gezien een anabole steroïde, heeft Methandrostenolone nog steeds androgene bijwerkingen; vaak een vette huid en acne (vanwege de androgene effecten van de talgklier), en haargroei op het lichaam/gezicht.

Vrouwen moeten kennis nemen van de mogelijke viriliserende effecten, zoals verdieping van de stem, onregelmatigheden in de menstruatiecyclus, gezichtshaargroei en vergroting van de clitoris. Klinische geschiedenisrapporten van 2 prepuberale meisjes die gedurende 6 en 8 maanden door hun huisarts met Dianabol-crème werden behandeld vanwege anaal eczeem.

Bij beide was de groeisnelheid en botrijping versneld, en was er hypertrofie van de clitoris en verdieping van de stem. Alle symptomen bij een van de meisjes, met uitzondering van de diepe stem, waren zes jaar na het staken van de behandeling verdwenen.

Oestrogeen

Door deze structurele wijziging deelt Methandrostenolone gelijkenis met Boldenone (behalve de 17α-methylgroep); aromatiseren in dezelfde mate als Boldenone. Het is echter veel oestrogener vanwege de omzettingsroute naar een 17α-methylestradiol, een krachtige oestrogeenmetaboliet die metabolismeresistent is en biologisch actiever dan estradiol.

Testosterononderdrukking

HPTA-onderdrukking wordt waargenomen bij matige dosering als gevolg van negatieve feedback op de hypothalmische hypofyse-testiculaire as (HPTA); hetzij als gevolg van een verhoogd oestrogeen of een verhoging van de serumtestosteronspiegel.

Methandrostenolone in een dosering van 15 mg bleek de plasmatestosteronspiegels met 69% te verlagen. Herstel van de normale HPTA-functie wordt normaal gesproken waargenomen na stopzetting van 6-8 weken, op voorwaarde dat zich als resultaat geen secundair of primair hypogonadisme ontwikkelt.

Een andere belangrijke klinische observatie is dat een verlaging van de geslachtshormoonbindende globuïne (SHBG) wordt waargenomen bij het gebruik van methandrostenolon, wat resulteert in hogere niveaus van circulerend vrij testosteron.

Bij vrouwen is aangetoond dat Methandrostenolone menstruatieproblemen veroorzaakt, wat resulteert in onregelmatigheden in de menstruatiecyclus.

Hepatotoxiciteit (lever)

Omdat het een C17-α-gealkyleerde verbinding is, beschermt dit het molecuul tegen first-pass levermetabolisme, waardoor een zeer hoog percentage van de verbinding in de bloedbaan terechtkomt na orale toediening.

De literatuur is duidelijk over de associatie van methandrostenolone met levergeelzucht, hepatitis, cholestase en leverparenchymcel veranderingen. Cholestatische geelzucht kan in zeldzame gevallen leiden tot nierfalen en mogelijk de dood.

In zeldzame gevallen kan levercarcinoom zich ontwikkelen als gevolg van leverdisfunctie in mogelijke combinatie met omgevingsfactoren.

Verhogingen van bilirubine, alkalische fosfatase (ALP), alaninetransferase (ALAT) en aspartaattransferase (AST) moeten tijdens en na gebruik nauwlettend worden gecontroleerd door een arts door middel van bloedonderzoek.

Cardiovasculair

Dianabol heeft een gemelde geschiedenis van het veroorzaken van verhoogd totaal serumcholesterol als gevolg van verhogingen van LDL (slecht) cholesterol; evenals het veroorzaken van problemen met verlaagd HDL (goed) cholesterol. Deze verlaging van serum-HDL wordt gemedieerd door hepatische triglyceridelipase, een enzym dat serumlipiden reguleert.

Orale C17-α-gealkyleerde AAS stimuleren hepatische triglyceridelipase, wat resulteert in een verlaagd serum-HDL. Injecteerbare toediening van AAS heeft minder ingrijpende effecten op dit enzym omdat ze in de bloedsomloop komen zonder door de lever te gaan.

Nieren

Hoewel het niet direct nefrotoxisch is, kan methandostenolon de bloeddruk van de nierslagader verhogen, waarschijnlijk door versterking van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem (RAAS) samen met de opwaartse regulatie van endotheline. RAAS kan BP en waterretentie verhogen door tubulaire natrium- en waterreabsorptie te bevorderen. Acuut nierletsel (AKI) kan ook het gevolg zijn van een correlatie met verhogingen van serumcreatinine.

Gerapporteerde klinische toepassingen

De vroegste meldingen van klinisch gebruik waren in de kindergeneeskunde om spierdystrofie bij kinderen te behandelen en om groeiproblemen bij prepuberale mannelijke patiënten op te lossen.

Verdere klinische toepassingen van Methandrostenolone waren gericht op het melden van toename van stikstofretentie en daaropvolgende afname van stikstofuitscheiding (30% lager) en toename van serumeiwitwaarden, wat helpt bij weefselherstel en kortere genezingstijd na chirurgie, brandwonden, fracturen of huidtransplantaties.

Er zijn verschillende rapporten over het gebruik ervan bij geriatrische toestanden, verzwakking en na chronische infecties (tuberculose), evenals het helpen bij calciumretentie bij osteoporose en het verhogen van het aantal rode bloedcellen bij anemische patiënten.

Atleten en krachttraining

Het vroegste bericht dat d bol werd gebruikt voor fysieke verbetering was een dosering van 5 mg gedurende 3 weken, resulterend in een toename van 2,48 kg (5,45 lb) van mager spierweefsel en het is aangetoond dat het onderhoud en herstel van kracht ondersteunt na een periode van 12 weken.

Beschikbaarheid van Dianabol

Dianabol is een gereguleerde stof in de Verenigde Staten en West-Europa, maar blijft nog steeds populair onder bodybuilders die via de ondergrondse zwarte markt worden gekocht. Methandrostenolone is echter zonder recept verkrijgbaar in bepaalde landen en wordt ook geproduceerd in Azië en veel Oost-Europese landen in ondergrondse farmaceutische faciliteiten op de zwarte markt, zoals Alpha Pharma (India) en Balkan Pharmaceuticals (Moldavië).

Bronnen

1. Experimental study of dianabol, a new anabolic agent. 17 alpha-Methyl-17 beta-hydroxy-androstane-1,4-diene-3-one
2. On the anabolic activity of methandrostenolone (1-dehydro-17 alpha-methyltestosterone)
3. Studies on anabolic agents. I. Comparative study of the anabolic action of methandrostenolone (MA) and of 19-nortestosterone phenylpropionate (NTP) in the same individuals. II. Anabolic action of a depot form of methandrostenolone
4. Study of the metabolic effects of an anabolic drug with a steroid structure: methandrostenolone
5. Metabolic research in man with an anabolic steroid (methandrostenolone
6. Clinical tests of methandrostenolone. Its influence on the menstrual cycle of the normal woman
7. Effect of methandrostenolone on blood lipids and liver function tests
8. Comparison of the effects of 17 alpha-methyltestosterone, methandrostenolone, and nandrolone decanoate on the sexual behavior of castrated male rats - PubMed
9. Haemoglobin response to anabolic steroid in iron-deficiency anaemia
10. Effects of methandienone on the performance and body composition of men undergoing athletic training

FAQ